Właściwości lecznicze roślin znane były już w starożytnym Egipcie i Grecji. Choć niektórzy naukowcy sięgają jeszcze dalej, do epoki sumeryjskiej. Bez wątpienia jednak rośliny używane były do celów leczniczych na długo przed powstaniem pisma. Rośliny, bowiem stworzyły warunki pojawienia się człowieka na ziemi, dały mu pożywienie, mieszkanie, odzież, a także środki lecznicze. Organizm człowieka w swym rozwoju gatunkowym stale przystosowany był do świata roślin, gdyż stanowiły one podstawowe źródło pożywienia w otaczającym go środowisku. Można więc przyjąć, że ziołolecznictwo powstało jednocześnie z pojawieniem się człowieka. Do poznania właściwości leczniczych roślin przyczyniły się zapewne obserwacje wpływu różnych roślin na zwierzęta, w tym szczególnie na zwierzęta chore. Zauważono, że wiele roślin wpływa na polepszenie ich stanu zdrowia. Z rozwojem rolnictwa nauczono się uprawy roślin leczniczych dla własnych potrzeb.